Honeywell三氯苯是一種苯并咪唑類(lèi)驅(qū)蟲(chóng)藥,在結(jié)構(gòu)上與蟲(chóng)體的微管蛋白有很強(qiáng)的親和力,通過(guò)影響細(xì)胞的能量傳輸功能,從而干擾蟲(chóng)體細(xì)胞合成。本實(shí)驗(yàn)以三氯苯在牛羊動(dòng)物組織中的檢測(cè)方法為基礎(chǔ),通過(guò)優(yōu)化前處理方法建立了同時(shí)確證定量檢測(cè)三氯苯唑和三氯苯唑酮兩種藥物在牛羊脂肪組織的高效液相色譜方法。
Honeywell三氯苯的特點(diǎn):
低UV背景吸收,優(yōu)異的HPLC梯度洗脫基線:避免了鬼峰及錯(cuò)誤結(jié)論;
低固體顆粒及揮發(fā)殘留:減少了色譜柱的污染及系統(tǒng)堵塞,使用前無(wú)需過(guò)慮;
低含水量:避免了正相色譜柱的失活;
優(yōu)異的批次穩(wěn)定性:更換批次時(shí)無(wú)需更改HPLC標(biāo)準(zhǔn)方法,高通量生產(chǎn)中降低了次品率;
高純度:HPLC分析中無(wú)干擾峰;
優(yōu)異的批次穩(wěn)定性:數(shù)據(jù)重現(xiàn)性好;
低揮發(fā)殘留及固體顆粒:減少了儀器因色譜柱故障引起的停機(jī)時(shí)間;
滿(mǎn)足ACS/HPLC溶劑標(biāo)準(zhǔn):有國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)可循,適合CGMP生產(chǎn)。
Honeywell三氯苯的藥理作用:
藥效學(xué):三氯苯達(dá)唑?qū)儆诒讲⑦溥蝾?lèi)藥物,于抗片形吸蟲(chóng),對(duì)各種日齡的肝片形吸蟲(chóng)均有明顯驅(qū)殺效果,是較理想的殺肝片形吸蟲(chóng)藥。藥物吸收后,干擾蟲(chóng)體的微管結(jié)構(gòu)和功能,以及抑制蟲(chóng)體水解蛋白酶的釋放,但不影響寄生蟲(chóng)表膜有關(guān)的ATP酶。
對(duì)蟲(chóng)體的作用因濃度而異,如成蟲(chóng)在低濃度藥物中24小時(shí)仍存活,較高濃度中24小時(shí)則活動(dòng)明顯減弱;25~50μg/ml高濃度24小時(shí)全部抑制。但對(duì)童蟲(chóng)更敏感。
藥動(dòng)學(xué):生物利用度高,及其代謝物的血藥峰值為其它苯并咪唑類(lèi)驅(qū)蟲(chóng)藥的5~20倍,半衰期約22小時(shí)。
在羊和大鼠體內(nèi)大部分氧化成砜和亞砜衍生物,這些衍生物與白蛋白結(jié)合,在血漿中持續(xù)7天以上。高血漿濃度以及與血漿白蛋白結(jié)合似乎與延長(zhǎng)抗片形吸蟲(chóng)藥的作用時(shí)間有關(guān)。
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